Cyclobenzaprin

Cyclobenzaprin
Cyclobenzaprine2.svg
Cyclobenzaprine 3D.gif
Klinische Daten
Namen austauschen Flexeril, Amrix, andere
Ahfs/Drugs.com Monographie
MedlinePlus A682514
Lizenzdaten
Routen von
Verwaltung		 Mit dem Mund
ATC -Code
Rechtsstellung
Rechtsstellung
  • UNS: ℞ Nur
  • Im Allgemeinen: ℞ (nur verschreibungspflichtig)
Pharmakokinetisch Daten
Bioverfügbarkeit 33–55%[1][2]
Proteinbindung 93%
Stoffwechsel Haupt: CYP3A4, CYP1A2; unerheblich: CYP2D6, N-Demethylierung[3]
Metaboliten Norcyclobenzaprine
Beseitigung Halbwertszeit 32 Stunden (längere Freisetzung, Bereich 8-37 Stunden),[3] 18 Stunden (sofortige Veröffentlichung, Bereich 8–37 Stunden)[4]
Ausscheidung Niere
Kennungen
  • 3- (5H-Dibenzo [A, D] cyclohepten-5-yliden)-N, n-Dimethylpropan-1-Amine
CAS-Nummer
Pubchem Cid
Iuphar/BPS
Drogenbank
Chemspider
Unii
Kegg
Chebi
ChEMBL
Comptoxes Dashboard (EPA)
Echa Infocard 100.005.588 Edit this at Wikidata
Chemische und physikalische Daten
Formel C20H21N
Molmasse 275.395g · mol–1
3D-Modell (Jsmol)
  • C3CC \ 2C (\ C = C/C1C (CCCC1) C/2 = C/CCN (C) C) CC3
  • Inchi = 1s/C20H21N/C1-21 (2) 15-7-12-20-18-10-5-3-8-16 (18) 13-14-17-9-4-6-11-19 ((18) (18) 13-14-17-4-6-11-19 ( 17) 20/H3-6,8-14H, 7,15H2,1-2H3 check
  • Schlüssel: Jurknvyfzmsnlp-uHfffaoysa-n check
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Cyclobenzaprin (verkauft unter dem Markennamen Flexerilunter anderem) ist ein Medikament, das verwendet wird Muskelkrämpfe aus muskuloskelettaler Bedingungen des plötzlichen Beginns.[5] Es ist nicht nützlich in Zerebralparese.[5] Es wird vom Mund genommen.[5] Die Verwendung wird länger als ein paar Wochen nicht empfohlen.[5]

Häufige Nebenwirkungen einzuschließen Kopfschmerzen, müde, schwindelig und trockener Mund.[5] Schwerwiegende Nebenwirkungen können eine umfassen Herzrhythmusstörung.[5] Es gibt keine Hinweise auf eine Schwangerschaft, aber in dieser Bevölkerung wurde es nicht gut untersucht.[5] Es sollte nicht mit einem verwendet werden Mao -Inhibitor.[5] Wie es funktioniert, ist unklar.[5]

Cyclobenzaprin wurde 1977 für den medizinischen Einsatz in den USA zugelassen.[5] Es ist als erhältlich generische Medikamente.[5] Im Jahr 2019 war es das 45. am häufigsten verschriebene Medikamente in den USA mit mehr als 15 Millionen Rezepte.[6][7] Es war seit 2012 im Vereinigten Königreich nicht erhältlich.[8]

Medizinischer Gebrauch

Cyclobenzaprin wird in Verbindung mit der Physiotherapie zur Behandlung von Muskelkrämpfen verwendet, die aufgrund akuter muskuloskelettaler Erkrankungen auftreten.[9] Nach einer Verletzung treten Muskelkrämpfe zur Stabilisierung des betroffenen Körperteils auf, was die Schmerzen erhöhen kann, um weitere Schäden zu verhindern. Cyclobenzaprin wird verwendet, um solche zu behandeln Muskelkrämpfe verbunden mit akuten, schmerzhaften Erkrankungen des Bewegungsapparates.[10] Es verringert die Schmerzen in den ersten zwei Wochen,[11][12] Peak in den ersten Tagen, hat aber nach zwei Wochen keinen nachgewiesenen Nutzen.[11][13] Da kein Nutzen darüber nachgewiesen wird, sollte die Therapie nicht langfristig fortgesetzt werden.[10] Es ist das beste untersucht Muskelrelaxer.[11] Es ist nicht nützlich für Spastik aufgrund neurologischer Erkrankungen wie z. Zerebralparese.[10][14]

Eine Überprüfung von 2004 fand Vorteile für Fibromyalgie Symptome mit einem gemeldeten Anzahl, die zur Behandlung erforderlich sind von 4,8 (was bedeutet, dass 1 Person von allen 4,8 von der Behandlung profitiert) für die Schmerzreduzierung, jedoch keine Veränderung der Müdigkeit oder der Tenderpunkte.[15] Eine Cochrane -Überprüfung von 2009 ergab unzureichende Beweise, um ihre Verwendung in zu rechtfertigen Myofascial Pain Syndrom.[16] Es kann auch zusammen mit anderen Behandlungen für verwendet werden Tetanus.[17]

Nebenwirkungen

Cyclobenzaprin führt zu erhöhten Raten von Schläfrigkeit (38%), trockener Mund (24%) und Schwindel (10%).[13] Schläfrigkeit und trockener Mund scheinen sich mit zunehmender Dosis zu verstärken.[18] Die sedativen Wirkungen von Cyclobenzaprin sind wahrscheinlich auf ihre antagonistische Wirkung auf Histamin, Serotonin, und Muskarinrezeptoren.

Agitation ist eine häufige Nebenwirkung, die insbesondere bei älteren Menschen beobachtet wird. Einige Experten[wer?] Glauben Sie, dass Cyclobenzaprin bei älteren Patienten vermieden werden sollte, da dies Verwirrung, Delirium und kognitive Beeinträchtigung verursachen kann.[19][20] Im Allgemeinen die Nationales Komitee für Qualitätssicherung empfiehlt, die Verwendung von Cyclobenzaprin bei älteren Menschen aufgrund des Potenzials für schwerere Nebenwirkungen zu vermeiden.[21]

DysphagieEin lebensbedrohlicher Nebeneffekt kann selten auftreten.[22] Behandlungsprotokolle und Unterstützung sollten dasselbe folgen wie für alle strukturell verwandten trizyklisch, wie zum Beispiel trizyklische Antidepressiva.[23]

Überdosis

Die häufigsten Auswirkungen der Überdosierung sind Schläfrigkeit und Tachykardie.[10] Seltene, aber potenziell kritische Komplikationen sind Herzstillstand, Abnormale Herzrhythmen, schwer niedriger Blutdruck, Anfälle, und Neuroleptisches maligneres Syndrom.[10] Lebensbedrohliche Überdosis ist selten,[10] Allerdings als die mittlere tödliche Dosis ist etwa 338 Milligramm/Kilogramm bei Mäusen und 425 mg/kg bei Ratten.[10] Der potenzielle Schaden wird erhöht, wenn Depressiva des Zentralnervensystems und Antidepressiva werden ebenfalls verwendet; Die absichtliche Überdosis schließt oft ein Alkohol unter anderen Drogen.[10]

Interaktionen

Cyclobenzaprin hat erhebliche Kontraindikationen mit Monoaminoxidase -Inhibitoren (Maois). Mindestens eine Studie fand auch ein erhöhtes Risiko von Serotonin -Syndrom Als Cyclobenzaprin mit den Serotonergen Medikamenten eingenommen wurde Duloxetin oder Phenelzin.[24]

Diese Substanzen können mit Cyclobenzaprin interagieren:

Cyclobenzaprin kann die in verwendeten Medikamente beeinflussen chirurgische Sedierung und einige Chirurgen fordern, dass Patienten ihre Verwendung vor der Operation vorübergehend abstellen.[25]

Pharmakologie

Cyclobenzaprin ist ein zentral wirkendes Muskelrelaxant.[26] Cyclobenzaprin ist a 5-HT2 Rezeptor Gegner; Es lindert Muskelkrampf durch die Wirkung auf das Zentralnervensystem am Hirnstamm, anstatt das periphere Nervensystem oder das Muskeln selbst abzuzielen.[27]

Pharmakodynamik

Cyclobenzaprin (und Metabolit)[28]
Seite? ˅ CBP NCBP Aktion Ref
5-HT1a 5300 3200 Agonist [28]
5-HT2a 5.2 13 Gegner [28]
5-HT2b 100 ??? Gegner [28]
5-HT2c 5.2 43 Gegner [28]
α1a 5.6 34 Nd [28]
α2a 4.3 6.4 Gegner [28]
α2b 21 150 Nd [28]
α2c 21 48 Nd [28]
H1 1.3 5.6 Nd [28]
M1 7.9 30 Nd [28]
Werte sind ki (nm), sofern nicht anders angegeben. Je kleiner der Wert ist, desto stärker bindet das Arzneimittel an die Stelle.

Pharmakokinetik

Cyclobenzaprin hat eine mündliche Bioverfügbarkeit von ca. 55% und ungefähr 93% sind an Proteine ​​in Plasma gebunden. Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt 18 Stunden und hat eine Plasma-Clearance von 0,7 Litern pro Minute.[26][29][30]

Vergleich mit anderen Medikamenten

Cyclobenzaprin wurde als nicht unterlegen Tizanidin, Orphenadrine, und Carisoprodol Bei der Behandlung von akuten Schmerzen im unteren Rückenbereich, obwohl sich keiner für den langfristigen Gebrauch als wirksam erwiesen hat (über zwei Wochen der Behandlung). Bei diesen Wirkstoffen wurden keine Schmerz- oder Krampfwerte festgestellt, noch im Vergleich zu Benzodiazepinen.[31] Es wurde jedoch festgestellt, dass die Behandlung von Nichtbenzodiazepin (einschließlich Cyclobenzaprin) eine geringere Risiko für Medikamentenmissbrauch und Fortsetzung der Verwendung gegen medizinische Beratung aufweist. Nebenwirkungen wie Sedierung und Ataxia sind auch weniger ausgeprägt mit Nichtbenzodiazepin -Antispasmodik.

In einer Studie zur Behandlung der muskuloskelettalen Schmerzbehandlung mit Cyclobenzaprin allein oder in Kombination mit IbuprofenEs wurden keine signifikanten Unterschiede in den Schmerzwerten bei den drei Behandlungsgruppen festgestellt. Es wurde festgestellt, dass am siebten Tag der Behandlung für alle Gruppen ein Spitzenvorteil auftritt.[32]

Formulierungen

Cyclobenzaprin 10 mg Tabletten

Durch Mund wird Cyclobenzaprin als Apo-Cyclobenzaprin, Fexmid, Flexeril und Novo-Cycloprin vermarktet. Es ist in generischer Form erhältlich. Amrix ist eine einmalige Formulierung mit verlängerter Freisetzung erhältlich.[33] Cyclobenzaprin wird auch durch Zusammensetzung von Apotheken in topischen Cremes verwendet.

Verweise

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Externe Links

  • "Cyclobenzaprine". Drogeninformationsportal. US -amerikanische Nationalbibliothek für Medizin.